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本發(fā)明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物，是利用現(xiàn)有的藥物依托泊苷作為先導(dǎo)化合物，通過(guò)結(jié)構(gòu)改造，合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物，初步的體外篩選和體內(nèi)抑瘤實(shí)驗(yàn)表明，這些化合物具有較好的抗腫瘤活性，其中化合物GL3在提高對(duì)腫瘤抑制作用的同時(shí)，其毒性也明顯降低，可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對(duì)多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物；本發(fā)明的結(jié)構(gòu)通式：。

本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基團(tuán)選自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本發(fā)明公開(kāi)了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時(shí)公開(kāi)了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。

研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性誘導(dǎo)不對(duì) 稱合成、有機(jī)小分子催化劑催化不對(duì)稱合成、金屬-配體絡(luò)合物催化 不對(duì)稱合成。項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗稱葉醛（leaf aldehyde），檢 索美國(guó)合成香料手冊(cè)：其香氣為特有的青葉子氣味，獨(dú)特的新鮮感， 俗稱青蘋果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鵝耳櫪（carpinus betulus）， 東方的茶葉油中。由于其獨(dú)特的香氣，常為調(diào)香師們愛(ài)用的增香劑。 另外，由于其特有的化學(xué)結(jié)構(gòu)，它又是合成多種香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇，3-甲巰基己醛，3-巰基己醛等至少不下六種香料， 故市場(chǎng)用量較大。據(jù) 2011 年統(tǒng)計(jì)，歐美，亞洲市場(chǎng)每年至少需要 800 －1000 噸，國(guó)內(nèi)年需求 50-60 噸。目前市場(chǎng)價(jià) 160－180 元/千克，零 售價(jià)格約 240 元/千克；年產(chǎn) 600 噸反-2-己烯醛，每年產(chǎn)值不少于 14400 萬(wàn)元，加上 200 噸反-2-己烯醇，每千克價(jià) 500－600 元/千克， 產(chǎn)值又增 10000 萬(wàn)元，這些數(shù)據(jù)為最保守的數(shù)據(jù)。 查得的原料價(jià)格計(jì)算生產(chǎn) 1 千克反-2-己烯醛的原料成本約為 58 元/千克，賣價(jià) 160－180 元/千克，利潤(rùn)空間相當(dāng)大。另外由醛還原成 醇（即反-2-己烯醇）原料成本約 120 元/千克，賣價(jià) 500－600 元/千 克，同樣也有利潤(rùn)可賺。 年產(chǎn) 600 噸反-2-己烯醛，需 5000 升反應(yīng)釜六個(gè)，10000 升釜四 個(gè)，精餾塔四個(gè)，水循環(huán)泵四臺(tái)，50M3冷凝器三到四個(gè)，估算設(shè)備費(fèi) 約 500－600 萬(wàn)元(水、電、氣、冷需齊全，未計(jì)在內(nèi))流動(dòng)資金 500 萬(wàn)， 廠房面積 2000－3000M2，操作 10－20 人。 生產(chǎn)規(guī)模：年產(chǎn) 600 噸反-2-己烯醛，200 噸反-2-己烯醇，投資額： 400 萬(wàn)元。

2-甲基丁醇因具有旋光性又稱為旋光戊醇，可以直接作為有機(jī)合成的中間體應(yīng)用于各種精 細(xì)化工行業(yè)中，如以它為原料合成的2-甲基丁酸甲 (乙) 酯是白蘭花頭香的主成分。2-甲基丁醇 有S型和R型兩種構(gòu)型，S(-)-2-甲基-1-丁醇是一種高附加值的精細(xì)化工產(chǎn)品，它的價(jià)格要比異戊 醇高許多倍，它在手性化合物合成中具有相當(dāng)重要的作用，是引入手性戊基的一個(gè)重要的中間 體，已在精細(xì)有機(jī)合成中得到了廣泛的應(yīng)用，目前用它作為添加劑所合成的旋性液晶為光活性材料與工程學(xué)院科技成果 液晶，色澤鮮艷、性能穩(wěn)定、能耗低，可用來(lái)做新型彩色電視，對(duì)于電視機(jī)、顯示器等產(chǎn)品的 換代具有重要的意義。 隨著國(guó)內(nèi)經(jīng)濟(jì)的迅速發(fā)展，食品、化妝品行業(yè)得到突飛猛進(jìn)的發(fā)展，這使得異戊醇的前 景十分看好；另外，隨著液晶顯示器的發(fā)展，作為手性液晶材料合成的重要中間體，旋性戊醇 的需求量也將激增。此外，它們?cè)卺t(yī)藥、選礦、溶劑等其他應(yīng)用領(lǐng)域中的需求量預(yù)計(jì)也將呈逐 年上升的趨勢(shì)。目前國(guó)內(nèi)2-甲基丁醇年需求量6萬(wàn)噸以上，但2 - 甲基丁醇的大規(guī)模生產(chǎn)尚屬空 白，除少數(shù)文獻(xiàn)報(bào)道外，還沒(méi)有化學(xué)法生產(chǎn)方面的報(bào)道，主要依賴進(jìn)口，售價(jià)32800/噸，試劑 級(jí)售價(jià)100萬(wàn)元/噸。因此，2-甲基丁醇具有十分廣闊的應(yīng)用和市場(chǎng)前景。

惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統(tǒng)細(xì)胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對(duì)明確的靶點(diǎn)，抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)而減少對(duì)正常細(xì)胞的作用，對(duì)腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學(xué)家證實(shí)腫瘤的發(fā)生與Aurora激酶的過(guò)度表達(dá)有密切關(guān)系后，引發(fā)了學(xué)術(shù)界 和制藥工業(yè)界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點(diǎn)的研究熱潮。

本發(fā)明提供了一種倍半萜衍生物的晶型及其制備方法與用途，晶型A的X?ray粉末衍射圖譜中，2θ衍射角在6.840±0.2、9.390±0.2、15.980±0.2、16.830±0.2、17.780±0.2、18.760±0.2、19.340±0.2、20.400±0.2、21.910±0.2、23.280±0.2、25.520±0.2、26.680±0.2、27.490±0.2、32.110±0.2、32.300±0.2、37.980±0.2、44.230±0.2的位置對(duì)應(yīng)有特征衍射峰。本發(fā)明所述的晶型A結(jié)晶度高、基本上具有不吸濕性；顯示出更有利的溶解動(dòng)力學(xué)。

（專利號(hào)：ZL 201510260743.7） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種簡(jiǎn)便制備萘并噁嗪酮衍生物的方法，屬于離子液體催化技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香醛、β?萘酚和尿素的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的5～10％，反應(yīng)溶劑90％乙醇水溶液以毫升計(jì)的體積量為芳香醛以毫摩爾計(jì)的摩爾量的4～6倍，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，回流反應(yīng)50～110min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣90％乙醇水溶液洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、原料利用率高、反應(yīng)條件較為溫和以及整個(gè)制備過(guò)程操作簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn)，便于工業(yè)化大規(guī)模應(yīng)用。

本發(fā)明公開(kāi)了一種喜樹(shù)堿及其衍生物的自乳化藥物前體，其是由藥物分子與親水基團(tuán)共價(jià)結(jié)合而成的；其中，所述的藥物分子為喜樹(shù)堿分子或喜樹(shù)堿衍生物分子，該前體的攜藥量可高達(dá)50％以上。本發(fā)明還公開(kāi)了該自乳化藥物前體的應(yīng)用，其在水中能形成納米尺寸膠束或者囊泡，可以作為藥物載體，用于負(fù)載其它抗癌藥物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黃素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦參堿、阿霉素等中的一種或多種，形成攜帶多種藥物的納米藥物，實(shí)現(xiàn)了藥物的協(xié)同治療。

本發(fā)明公開(kāi)了一種芳氧羧酸及其衍生物在控制作物害蟲中的應(yīng)用，從而保護(hù)植物免受害蟲危害或使植物作為誘蟲植物而控制害蟲危害，本發(fā)明將芳氧羧酸及其衍生物應(yīng)用于植物體，從而導(dǎo)致靶標(biāo)植物對(duì)鱗翅目害蟲產(chǎn)生系統(tǒng)性的直接抗性、對(duì)半翅目害蟲產(chǎn)生系統(tǒng)性的敏感性，但同時(shí)又提高植物對(duì)兩類害蟲的間接抗性。

本發(fā)明公開(kāi)了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he