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兩性霉素 B 緩釋微球及其制備方法

兩性霉素 B 是大環(huán)多烯類抗生素，能與真菌細(xì)胞膜選擇性結(jié)合，導(dǎo)致胞內(nèi)物質(zhì)外漏 而致死。但由于其毒性較大且難以通過血腦屏障，因此提高包裹率和降低毒性是提高療 效的必要條件。為控制藥物的釋放速度，減少血藥水平的峰與谷，降低全身藥物水平， 可以利用生物降解材料作為藥物載體。 本發(fā)明在于提出一種兩性霉素 B 緩釋微球及其制備方法。藥物載體為可生物降解的 聚合物，得到的緩釋微球粒徑為 120nm 以下，穩(wěn)定釋放 80 小時(shí)以上，聚合物重均分子 量 5000-50000。制備方法為：油相為可生物降解的聚合物和兩性霉素 B 溶解與共溶劑的 丙酮溶液，水相為加入乳化劑的蒸餾水、生理鹽水或 5％葡萄糖注射液的一種將油相加 入水相中，攪拌，自然揮發(fā)除去丙酮，透析后凍干成粉，即得所需藥品。

同濟(jì)大學(xué) 2021-04-13

一種阿霉素共載藥系統(tǒng)、其制備方法及應(yīng)用

本發(fā)明公開了一種阿霉素共載藥系統(tǒng)、其制備方法及應(yīng)用。所述阿霉素共載藥系統(tǒng)，包括阿霉素活性成分和靶向載體；所述靶向載體其表面共價(jià)結(jié)合有靶向配體，并運(yùn)載有小干擾 RNA，用于抑制癌基因表達(dá)；所述阿霉素活性成分占所述共載藥系統(tǒng)質(zhì)量百分比在 4％至8％之間；所述靶向配體占所述共載藥系統(tǒng)質(zhì)量百分比在 1％至 10％之間；所述小干擾占所述共載藥系統(tǒng)質(zhì)量百分比在 0.5％至 2％之間。其制備方法包括如下步驟：(1)制備葉酸配體的靶向偶聯(lián)物；(2)制備阿霉素共載藥系統(tǒng)前體；(3)制備阿霉素共載藥系統(tǒng)。本發(fā)明提供的阿

華中科技大學(xué) 2021-04-14

從發(fā)酵液中提取林可霉素的新萃取劑和工藝開發(fā)

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介林可霉素是一種非β內(nèi)酰胺類抗生素，對(duì)厭氧菌、金黃色葡萄球菌和許多鏈球菌有顯著的抑殺作用，臨床上多用于骨髓炎的治療；以林可霉素為原料藥開發(fā)的克林霉素等抗生素臨床上應(yīng)用更為廣泛，可用于治療敗血癥、呼吸系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、尿路感染等多種疾病。因此林可霉素仍是一種有效的高效廣譜抗生素。目前國內(nèi)生產(chǎn)廠家都是采用的萃取方法提取林可霉素，所用的萃取劑是正丁醇或混合醇，多級(jí)逆流萃取，操作溫度為50-55℃，其工藝在此溫度下，有機(jī)溶劑水溶性大，溶劑揮發(fā)度高，因此大量的有機(jī)溶劑進(jìn)入提取的發(fā)酵廢液和揮發(fā)到空氣中損失掉，不僅造成萃取劑的大量損耗，大幅度提高生產(chǎn)成本，而且嚴(yán)重污染環(huán)境。本項(xiàng)目開發(fā)一種新型混合萃取劑和相對(duì)應(yīng)的生產(chǎn)工藝，使得萃取劑水溶性低，揮發(fā)度小，且可以在45℃以下甚至在室溫下操作，一級(jí)萃取率可以達(dá)到90％以上。而正丁醇一級(jí)萃取率僅為85％，混合醇一級(jí)萃取率更低，因此本項(xiàng)目不僅大幅度降低生產(chǎn)成本，而且顯著改善生產(chǎn)環(huán)境。本項(xiàng)目已經(jīng)完成實(shí)驗(yàn)室階段研究，進(jìn)一步完善后進(jìn)行中試，然后可直接應(yīng)用于從微生物發(fā)酵液中提取林可霉素的工業(yè)化生產(chǎn)。二、應(yīng)用范圍本項(xiàng)目適合應(yīng)用于大中型制藥廠生產(chǎn)林可霉素，利用原有設(shè)備即可。三、合作方式面議。

河北工業(yè)大學(xué) 2021-04-13

一種阿霉素納米載藥系統(tǒng)、其制備方法及其應(yīng)用

本發(fā)明公開了一種阿霉素納米載藥系統(tǒng)、其制備方法及應(yīng)用。所述載藥系統(tǒng)按照質(zhì)量比例包括含阿霉素的活性成分 0.02％～1.5％、固體脂質(zhì) 1～20％、液體脂質(zhì) 0.1～20％、乳化劑 0.5％～20％以及等滲調(diào)節(jié)劑 0.1％～5％；固體脂質(zhì)和液體脂質(zhì)形成納米顆粒包裹含阿霉素的活性成分。其制備方法包括：(1)將含阿霉素的活性成分、固體脂質(zhì)、液體脂質(zhì)及脂溶性乳化劑均勻分散于有機(jī)溶劑，蒸干有機(jī)溶劑獲得油相；(2)將其他乳化劑及等滲調(diào)節(jié)劑均勻分散于水中獲得水相；(3)將水相逐滴添加到油相中乳化；(4)高壓均質(zhì)；

華中科技大學(xué) 2021-04-14

一系列新型二氫赤霉素衍生物及其制備方法與應(yīng)用

本發(fā)明提供一系列新的二氫赤霉素衍生物，其結(jié)構(gòu)式如式Ⅰ所示。R可為：C1?C6烷基，C3?C6環(huán)烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氫赤霉素衍生物作為植物生長調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用也屬于本發(fā)明的保護(hù)范圍。本發(fā)明以便宜易得的赤霉酸為原料構(gòu)建二氫赤霉素骨架，得到了一系列二氫赤霉素衍生物，并對(duì)這些化合物進(jìn)行了初步的生測(cè)研究，篩選出了一些活性較好的化合物。

中國農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-11

1-脫野尻霉素在制備治療糖尿病腎病藥物中的應(yīng)用

糖尿病腎病是糖尿病最常見、最嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥之一，在我國發(fā)病率呈上升趨勢(shì)， 因此迫切需要深入闡明其發(fā)病機(jī)制，豐富和完善防治措施。 1-脫野尻霉素是一種哌啶類多羥基生物堿，能夠競(jìng)爭(zhēng)性抑制腸道α-糖苷酶的活性， 應(yīng)用于糖尿病餐后血糖的升高；還可以進(jìn)入體內(nèi)，發(fā)揮抑制病毒復(fù)制中糖鏈合成、糖蛋 白中糖基的修飾等功能。對(duì) 1-脫野尻霉素及其衍生物的研究為創(chuàng)立臨床治療新方法、新 藥開發(fā)提供了新的方向。 本發(fā)明提供了 1-脫野尻霉素在制備糖尿病腎病藥物中的應(yīng)用，提供了一種有效的組 合藥物。通過實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn) 1-脫野尻霉素對(duì)于高糖培養(yǎng)大鼠系膜細(xì)胞增值的抑制作用、抑 制系膜細(xì)胞α-平滑肌動(dòng)蛋白表達(dá)的升高、系膜細(xì)胞 TGFβ1，整合素β1mRNA 表達(dá)的影 響，充分驗(yàn)證了 1-脫野尻霉素對(duì)于糖尿病腎病的治療作用。二、應(yīng)用領(lǐng)域 本發(fā)明的藥物組合物可直接用于糖尿病腎病的治療，也可與其它藥劑同時(shí)使用治療。 本發(fā)明的藥物組合物含有安全效量的 1-脫野尻霉素以及藥學(xué)上可以接受的載體與 賦形劑，配制成適合給藥與糖尿病腎病患者的方式。

同濟(jì)大學(xué) 2021-04-13

一種檢測(cè)新霉素殘留的膠體金試紙條及其使用方法和應(yīng)用

已有樣品/n一種檢測(cè)新霉素殘留的膠體金試紙條及其使用方法和應(yīng)用。　　成果簡(jiǎn)介：新霉素是屬于氨基糖苷類藥物中的一種堿性抗生素，其在獸醫(yī)臨床和畜禽養(yǎng)殖上仍被廣泛應(yīng)用，但不規(guī)范用藥引起畜產(chǎn)品中的新霉素藥物的殘留，會(huì)對(duì)食品衛(wèi)生、公共健康產(chǎn)生嚴(yán)重威脅。因此各國對(duì)動(dòng)物性產(chǎn)品中新霉素的殘留制定了嚴(yán)格的限量標(biāo)準(zhǔn)。本成果是基于一種能同時(shí)識(shí)別新霉素、阿米卡星和巴龍霉素的單克隆抗體，通過制備膠體金，標(biāo)記純化后的抗體，優(yōu)化各項(xiàng)層析條件等，制備了膠體金試紙條。可用于對(duì)牛奶、雞肉，豬肉、蝦肉、牛肉、羊肉、豬肝等組織樣品進(jìn)行新霉

華中農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-01-12

平陽霉素注射治療口腔頜面部血管瘤和血管畸形的臨床及基礎(chǔ)研究

1、本項(xiàng)目組最早應(yīng)用低濃度小劑量平陽霉素加地塞米松病變內(nèi)注射的方法治療口腔頜面部血管瘤和血管畸形，獲得滿意療效。與傳統(tǒng)硬化治療劑（魚肝油酸鈉）相比較，該方法副作用小、療效肯定，更易被病員（尤其是兒童）所接受。 2、該項(xiàng)目病例數(shù)量大，是近20年的工作總結(jié)，可信度強(qiáng)，應(yīng)用參考價(jià)值高。所提出的方法價(jià)格低、安全性高、易掌握、易推廣。 3、低濃度平陽霉素非特異性損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，改變血管內(nèi)皮細(xì)胞的酶代謝，誘導(dǎo)血管內(nèi)皮細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞增生，管壁增厚，管腔縮窄，最終閉鎖，與魚肝油酸鈉作用不相同；而地塞米松可減輕組織腫脹，對(duì)平陽霉素誘導(dǎo)血管閉鎖無影響。此研究結(jié)果對(duì)本項(xiàng)目的治療方法應(yīng)用和推廣提供了實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 4、首次采用牛血清白蛋白為載體，研制出高載藥量的平陽霉素白蛋白微球。該微球與臨床使用的平陽霉素注射劑具有相同的藥物作用，還具有機(jī)械栓塞和藥物緩釋效果，更有效損傷血管內(nèi)皮細(xì)胞，誘導(dǎo)動(dòng)脈壁增厚、閉鎖。如能應(yīng)用于臨床，可以減少治療次數(shù)，是血管畸形藥物治療的可能新療法。

四川大學(xué) 2016-04-26

西安交通大學(xué)科研人員證實(shí)雷帕霉素是Graves眼病病因治療重要突破

西安交通大學(xué)第一附屬醫(yī)院內(nèi)分泌代謝科施秉銀教授、王悅博士團(tuán)隊(duì)近十年來在多項(xiàng)國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目的支持下，開展針對(duì)于GO發(fā)病機(jī)制和治療靶點(diǎn)的基礎(chǔ)到臨床研究（from bench to bedside）。該團(tuán)隊(duì)前期已經(jīng)通過單細(xì)胞RNA測(cè)序發(fā)現(xiàn)GO患者的外周血中存在一群以炎癥、趨化為特征的CD4+毒性T細(xì)胞（CTL），是GO的治療的可能新靶點(diǎn)。

西安交通大學(xué) 2023-02-23

牛奶中青霉素類殘留微生物學(xué)快速檢測(cè)方法及試劑盒研究

研發(fā)階段/n本成果針對(duì)牛奶中青霉素類藥物殘留問題，建立了檢測(cè)牛奶中青霉素類殘留的微生物學(xué)快速篩選方法，各項(xiàng)技術(shù)指標(biāo)符合國家有關(guān)要求。在上述方法的基礎(chǔ)上研制出的微生物學(xué)快速檢測(cè)試劑盒，經(jīng)穩(wěn)定性、交叉反應(yīng)和動(dòng)物殘留等試驗(yàn)研究，該試劑盒的靈敏度、假陽性率等性能指標(biāo)與國外同類先進(jìn)產(chǎn)品一致；與儀器分析法-高效液相色譜法(HPLC)具有良好的相關(guān)性。經(jīng)多家單位復(fù)核和應(yīng)用，該試劑盒的靈敏度、特異性和假陽性率等指標(biāo)能滿足青霉素類藥物殘留的檢測(cè)要求。該成果總體達(dá)到國際先進(jìn)水平。應(yīng)用前景：本成果操作簡(jiǎn)便實(shí)用，重現(xiàn)性好，

華中農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-01-12