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本發(fā)明公開(kāi)了一種高光學(xué)活性甜味抑制劑S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。本發(fā)明通過(guò)D-取代乳酸酯與取代苯磺酰氯反應(yīng)生成對(duì)應(yīng)的R-取代磺酰基乳酸酯；然后將所得到的R-取代磺酰基乳酸酯與對(duì)甲氧基苯酚鹽在溶劑下反應(yīng)生成S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸酯；將所得到的酯水解、酸化后，再與含鈉離子的堿反應(yīng)，即得。本發(fā)明首次研發(fā)出S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。所得到的S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉光學(xué)純度高；感官法測(cè)定S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉較外消旋體對(duì)蔗糖有更好的甜味抑制效果，可以減少外消旋體中非有效成分R型在人體中的代謝負(fù)擔(dān)，并且消除了對(duì)人體的潛在危害。 （注：本項(xiàng)目發(fā)布于2015年）

產(chǎn)品詳細(xì)介紹我公司長(zhǎng)期供應(yīng)乙二胺，日本東曹乙二胺，美國(guó)亨斯曼乙二胺，含量99%乙二胺，韓國(guó)原裝進(jìn)口，含量99%以上  質(zhì)優(yōu)價(jià)廉，保證供應(yīng)，如有需要?dú)g迎來(lái)電垂詢 乙二胺 含量99% 日本/美國(guó) 180KG/鐵桶 聚乙二醇300,400,600 韓國(guó)湖南石化 230KG/鐵桶 原裝 聚乙二醇4000,6000 韓國(guó)湖南石化 25KG/包 原裝 AEO9,AEO7,AEO3 含量99% 韓國(guó)湖南石化 200KG/鐵桶 原裝 甲氧基聚乙二醇 MPEG1000 1200 韓國(guó)湖南石化 220KG/鐵桶 原裝 丙二醇 醫(yī)藥級(jí) 含量99.9% 韓國(guó)SKC 215KG/鐵桶 原裝 一乙醇胺 含量99% 韓國(guó)KPX 210KG/鐵桶 原裝 二乙醇胺 含量99% 臺(tái)灣東聯(lián),韓國(guó) 220KG/鐵桶 原裝 NP-10 含量99% 韓國(guó)湖南石化 200KG/鐵桶 原裝 雙氰胺 含量99.5% 寧夏 25KG/包 原裝 四氫呋喃 含量99.9% 臺(tái)灣南亞 180KG/鐵桶 原裝 1,4丁二醇 含量99% 臺(tái)灣大連 200KG/鐵桶 原裝 異辛酸 含量99% 德國(guó)OXEA 185KG/塑料桶 間苯二甲酸 含量99% 新加坡，日本 25KG/包 原裝 三羥甲基丙烷 含量99% 日本三菱，美國(guó) 25KG/包 原裝 已二酸 含量99.8% 遼化 500KG/包 原裝 新戊二醇 含量99% 日本三菱 25KG/包 原裝 烏洛托品 含量99% 河南 25KG/包 原裝 線性體 PMX-0156 美國(guó)道康寧 200KG/鐵桶 原裝 硬脂酸（十八酸）1801 顆粒狀 馬來(lái)天然油脂 25KG/包 原裝 硬脂酸 椰樹(shù)牌 PALMAC630 馬來(lái)酸化學(xué) 25KG/包 原裝 月桂酸(十二酸) 含量99% 片狀 馬來(lái)天然油脂，印尼丸紅 25KG/包 原裝 月桂酸 椰樹(shù) 含量99% 片狀 馬來(lái)酸化學(xué) 25KG/包 原裝 肉豆蔻酸(十四酸) 含量99% 馬來(lái)西亞 25KG/包 原裝 甘油 醫(yī)藥級(jí)含量99.7% 印尼春金，馬來(lái)天然油脂 250KG/鐵桶 原裝 冰醋酸 含量99.80% 鎮(zhèn)江索普200KG/塑料桶 凈水 環(huán)氧氯丙烷 含量99.90% 山東 240KG/桶 己二胺 含量99.70% 河南神馬 160KG/鐵桶 乙二胺 含量99% 日本/美國(guó) 180KG/鐵桶 二乙烯三胺 含量99% 日本東曹 190KG/包

項(xiàng)目簡(jiǎn)介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡(jiǎn)稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國(guó)內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號(hào)）V號(hào)的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍?duì)病菌對(duì)青霉素的長(zhǎng)期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢(shì)在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國(guó)家在九五期間已開(kāi)始開(kāi)發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無(wú)色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤(rùn)滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場(chǎng)前景由于先鋒5號(hào)抗菌譜廣，價(jià)格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項(xiàng)目所選工藝先進(jìn)、路線簡(jiǎn)單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過(guò)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國(guó)內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國(guó)內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國(guó)內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會(huì)大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬(wàn)元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬(wàn)元，總投資100萬(wàn)元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺(tái)、離心分離機(jī)1臺(tái)、空壓機(jī)1臺(tái)、真空泵W-3兩臺(tái)、氣流干燥機(jī)1臺(tái)。七、效益分析原料成本6萬(wàn)元/噸，市場(chǎng)售價(jià)8.5萬(wàn)元/噸。八、合作方式面議。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

【項(xiàng)目來(lái)源】江蘇省中醫(yī)藥局項(xiàng)目“二至丸復(fù)方機(jī)理研究”，編號(hào)：97019。 【成果鑒定】經(jīng)江蘇省科技廳組織專家鑒定，達(dá)到國(guó)內(nèi)領(lǐng)先水平。 【類    別】中藥新藥六（2）類。 【劑    型】膠囊劑。 【功能主治】保肝降酶。主治慢性肝炎。 【主要技術(shù)指標(biāo)】本項(xiàng)目以中藥復(fù)方二至丸為研究對(duì)象，以中醫(yī)藥理論為指導(dǎo)，根據(jù)其主要的功效和臨床用途研究二至丸的主要藥理作用并尋找與之對(duì)應(yīng)的有效化學(xué)部位。按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗(yàn)方法進(jìn)行制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對(duì)二至膠囊的質(zhì)量控制方法進(jìn)行了研究，建立了二至膠囊處方藥材的質(zhì)量要求和制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)草案，為制劑的內(nèi)在質(zhì)量控制提供了可靠的實(shí)驗(yàn)依據(jù)。 對(duì)二至膠囊LD50的測(cè)定和部分藥效學(xué)的研究表明，二至膠囊對(duì)脂肪肝具有良好的藥效學(xué)作用，無(wú)明顯毒性。 本項(xiàng)目不僅根據(jù)中醫(yī)藥理論和中醫(yī)治療臨床經(jīng)驗(yàn)，以多種藥效作用為跟蹤指標(biāo)尋找二至丸藥效活性部位，而且在此基礎(chǔ)上按中藥新藥的研制要求，進(jìn)行二至膠囊處方藥物保肝活性成分分析和藥效篩選，采用正交試驗(yàn)方法進(jìn)行了制備工藝的研究，并制訂了該制劑的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本項(xiàng)目的一部分研究成果可作為保肝新藥的臨床前研究?jī)?nèi)容。 【推廣應(yīng)用前景】保肝降酶藥物在目前藥品市場(chǎng)上并不鮮見(jiàn)，但合成的保肝降酶藥物具有一定毒副作用不利于病人長(zhǎng)期服用，而類似的中成藥又存在著價(jià)格過(guò)高的現(xiàn)象。本項(xiàng)目首次對(duì)二至丸復(fù)方的保肝降酶活性部位進(jìn)行整體的系統(tǒng)研究，因此二至膠囊作為療效確切、價(jià)格低廉的保肝降酶藥物具有一定的社會(huì)和經(jīng)濟(jì)價(jià)值。 【進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作。

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"本項(xiàng)目主要是針對(duì)高濃度氨氮廢水處理過(guò)程中存在氨氮處理效果差，處理效率低、氨氮吹脫過(guò)程中能耗較大、粗氨氣吸附提純過(guò)程中高溫對(duì)于吸附材料的影響和水蒸氣對(duì)于吸附過(guò)程的影響、回收產(chǎn)品（氨水或硫酸銨）純度不高等技術(shù)問(wèn)題。 本項(xiàng)目以高濃酚氨廢水為處理對(duì)象，采用“催化吹脫-樹(shù)脂吸附”技術(shù)，通過(guò)“高效催化”、“低溫吹脫”、“強(qiáng)化吸附”等技術(shù)手段，同步實(shí)現(xiàn)氨氮高效吹脫、分離、提純，從而實(shí)現(xiàn)酚氨廢水的深度脫氨，實(shí)現(xiàn)氨氮的強(qiáng)化去除、高效回收和提純精制，減少后續(xù)生化單元處理規(guī)模和運(yùn)行成本，同時(shí)保障了回收產(chǎn)品的純度，實(shí)現(xiàn)資源回用，具有很好的市場(chǎng)推廣價(jià)值。"

“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為L(zhǎng)use- dra。該藥是由美國(guó)Eisai公司研發(fā),臨床上用作成年患者進(jìn)行診斷或治療操作過(guò)程的鎮(zhèn)靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥?kù)o脈注射給藥后在體內(nèi)被內(nèi)皮細(xì)胞表面的堿性磷酸酶代謝產(chǎn)生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內(nèi)迅速達(dá)到平衡,從而發(fā)揮劑量依賴性的鎮(zhèn)靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導(dǎo)產(chǎn)生更強(qiáng)效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚可有效地維持結(jié)腸鏡檢查術(shù)患者的鎮(zhèn)靜作用,而III期研究主要針對(duì)需要支氣管鏡檢查和小手術(shù)的患者,評(píng)價(jià)其鎮(zhèn)靜作用。藥代動(dòng)力學(xué)分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對(duì)于已上市的丙泊酚有較長(zhǎng)的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對(duì)較短。磷丙泊酚鈉常見(jiàn)的不良反應(yīng)主要有感覺(jué)異常、搔癢癥,其他嚴(yán)重不良反應(yīng)有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮(zhèn)靜催眠藥物而言,當(dāng)磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥共同給藥時(shí),可能會(huì)產(chǎn)生其他心肌抑制效應(yīng),因此在使用時(shí)需要密切注意患者的生命指標(biāo),確保用藥的安全性。

研究人員通過(guò)基因組學(xué)分析，預(yù)測(cè)了斑馬魚(yú)從胚胎到幼魚(yú)階段過(guò)程中心臟功能受損情況。團(tuán)隊(duì)還通過(guò)生物通路分析，首次解析了雙酚S造成心臟毒性的機(jī)理，闡明了雙酚S通過(guò)調(diào)節(jié)免疫因子，造成組織炎癥而干擾心臟功能的可能性。