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小分子代謝物和蛋白的相互作用在各種生物學過程中都發揮著至關重要的作用，發展 化學蛋白質組學技術 系統分析蛋白-代謝物相互作用網絡可以促進對其生物學意義的理解。衣康酸是近年來在巨噬細胞中發現的一類具有顯著抗炎活性的代謝小分子 ,   但其抗炎機制尚不明確 。由于衣康酸具有一個α,β不飽和羧酸的結構，理論上它可以通過邁克爾加成反應共價修飾到蛋白質的半胱氨酸殘基上。 此前，兩個課題組 合作發現，用于非天然糖代謝標記的全乙酰 化疊氮糖 探針，在細胞中可以通過 無酶催化形式標記蛋白質組中大量的半胱氨酸位點 (Qin W., et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2018.) 。 基于該反應，兩個課題組在本工作中合作 開發了 新一代 特異性 半胱氨酸標記 糖 探針1-OH-Az ，并結合定量化學蛋白質組學技 術， 成功 地在 巨噬細胞蛋白質組中 鑒定到 260個衣康酸修飾的半胱氨酸位點 。作者進一步分析 發現糖酵解中的三個關鍵酶ALODA，GAPDH和LDHA 都 可以被衣康 酸修飾，其中 最 上游的ALDOA 蛋白中兩個半胱氨酸（ Cys73和Cys339 ） 上 在被脂多糖刺激的巨噬細胞中發生了 內源的衣康酸修飾。 生化 和細胞 實驗表明 衣康酸可以 通過修飾這兩個半胱氨酸殘基 顯著地抑制ALDOA的催化活性， 進而 抑制巨噬細胞 內 的糖酵解通路， 從而 發揮抗炎活性。

衣康酸是一種不飽和二元脂肪酸。由于衣康酸具有特殊的化學結構，決定了它具有十分活潑的化學性質,既可以自身聚合,也可以和其他分子發生加成、聚合等化學反應,是一種應用前景十分廣闊的化學合成中間體，廣泛應用與化工、醫藥、農業等領域，被譽為有機酸領域中皇冠上的寶石。本研究通過誘變和高通量 篩選獲得一株高產衣康酸的生產菌株

【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類    別】名中醫臨床經驗方。 【劑    型】涂膜劑。 【功能主治】清熱瀉火，消腫解毒，涼血止痛，斂瘡生肌。 【處方來源】南京中醫藥大學資深中醫專家根據傳統中醫藥理論為指導，結合本人40多年臨床經驗自主研創中藥新制劑。本處方設計合理，配伍嚴謹，經長期的臨床驗證，療效確切。 【主要技術指標】 1、藥學研究：已完成了藥物提取、分離、成型工藝研究，質量標準研究，加速穩定性試驗，長期穩定性考察和藥物透膜吸收試驗。 2、藥效學和毒理學研究：靜炎康涂膜劑可以對抗炎癥早期毛細血管通透性亢進、可明顯抑制二甲苯所致的小鼠耳腫脹度；對熱板法引起的小鼠舔后足反應有明顯的抑制作用；靜炎康涂膜劑高中劑量組能使輸出枝、輸入枝管徑明顯擴張，并使血液流速明顯增快，有顯著性作用。Buehler試驗結果表明，靜炎康組（為人等效量的72倍）未發現致敏性。靜炎康對動物正常皮膚或破損皮膚均未發現明顯急性毒性作用。 【推廣應用前景】本課題研究，不僅能填補臨床中藥外用靜脈炎制劑的空白，還能積極有效地防治靜脈炎的發生與發展，這對于提高廣大病人的生存與生活質量、保護廣大病人的健康，進而提高勞動生產力，具有重要意義和較高的實用價值，由于本病發病率高，預計一經市場推廣應用，必將產生良好的社會效益和經濟效益。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作；申請國家發明專利1項。

超微粉碎對青白散抗炎鎮痛作用的影響

車衣是我們生活中很常見的汽車的防護用品，車衣即按汽車的外形尺寸用凡布或其它柔韌耐磨材料制作的外罩衣。能對車漆、車窗玻璃起到較好的保護作用，特別是高檔小車，經常使用車衣能夠延長車漆使用壽命，使車漆光亮如新。傳統意義上的車衣由衣身、扣帶、彈簧拉鉤三部分組成。前扣帶為封閉性的，使用時從頭部套進去，后扣帶為開放性的，用插鎖（其它鎖亦可）將車衣與車尾部固定住（無專用鑰匙不能取下），然后將車衣兩邊的彈簧拉鉤鉤住車體下沿，便可將車衣牢牢固定在車體上。市面上目前有的全自動車衣，放在車頂上，旋轉打開，對車體損害嚴重。他們要做的就是改變現有的傳統設計使用方法，減少繁瑣的過程，把車衣下沉放在后備箱位置，從左右兩邊帶動車衣的伸展，實現全自動。

 藥物制劑2. 體外抗炎作用與陰性對照組相比，脂質體滴眼劑對巨噬細胞分泌炎性細胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明顯(p<0.01)。與陽性對照組相比，陽性對照組(地塞米松溶液，250μg/mL)與脂質體(18250μg/mL)的體外抗炎作用無顯著差異(p﹥0.05)。說明脂質體滴眼液具有良好的體外抗炎作用。結果如表和圖所示。Table. Effect on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6)Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells.3. 體內抗炎效果體內抗炎效果結果見下圖。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN2019106249078技術先進程度:達到國際領先水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無

1. 藥物制劑 2. 體外抗炎作用 與陰性對照組相比，脂質體滴眼劑對巨噬細胞分泌炎性細胞因子NO和TNF- a的抑制作用更明顯(p<0.01)。與陽性對照組相比，陽性對照組(地塞米松溶液，250μg/mL)與脂質體(18250μg/mL)的體外抗炎作用無顯著差異(p﹥0.05)。說明脂質體滴眼液具有良好的體外抗炎作用。結果如表和圖所示。 Table. Effect  on NO and TNF-α secretion in RAW264.7 cells. (mean ±SD, n=6) Group NO concentrations（μmol/L） TNF-α concentrations（μmol/L） Blank control 4.62±0.26 78.6±3.69 LPS 19.45±0.74 7737.3±251.75 Liposomes（μg/ml） 3 9.31±0.55 5527.6±225.83 10 7.96±0.29* 3529.2±189.17* 18 5.73±0.22** 2549.3±134.17** 24 5.46±0.34** 1563.4±83.33** 30 4.20±0.23** 556.9±28.67** Negative control 10.12±0.62 5387.79±226.45 Positive control 5.81±0.24** 2413.9±148.5** Note: * means the difference is significant compared with the LPS group (P < 0.05), ** means the difference is very significant (P < 0.01). Fig. 8. (A) Effect on TNF-α secretion of RAW264.7 cells, (B) Effect on the secretion of inflammatory mediator NO in RAW264.7 cells. 3. 體內抗炎效果 體內抗炎效果結果見下圖。

青白散抗炎作用及對大鼠慢性損傷骨骼肌中炎性細胞因子表達的影響

【發 明 人】周學平；周仲英；何曉曼【技術領域】 本發明涉及一種中藥復方，具體涉及一種具有抗骨關節炎功效的中藥復方及其應用。【摘要】 本發明公開了一種具有抗骨關節炎功效的中藥復方及其應用，該中藥復方由下列重量份數的原料制成：桑寄生15～25％、懷牛膝8～16％、川斷15～25％、千年     健8～16％、骨碎補5～12％、油松節8～16％、土鱉蟲5～12％、雞血藤8～16％。本發明提供的具有抗骨關節炎功效的中藥復方，根據中醫藥理論和骨關節炎疾患的發病  機制，選取原料配伍組方，各組份配比科學合理。通過臨床觀察研究表明，本發明提供的中藥復方有平補肝腎，蠲痹通絡的功效，具有預防和治療骨關節炎疾病的作用，且 長期使用無不良反應。    

本品種根據國醫大師周仲瑛教授60余年臨床經驗研制而成，針對骨關節炎腎虛血虧、經絡痹阻的病機特點，立法組方，命名為骨痹顆粒。功能補腎養血、蠲痹通絡，主治骨關節炎的腎虛絡痹證。亦可用于類風濕關節炎、強直性脊柱炎等證屬腎虛絡痹者。項目組針對骨關節炎開展了骨痹顆粒的臨床和實驗研究。根據臨床用藥特點和骨痹方的藥物性質，采用現代制劑工藝將其研制成顆粒劑，完整地保留中藥復方共煎的作用，提高原方的生物利用度。藥理毒理學研究證實了該藥的有效性和安全性。研究結果表明該制劑療效可靠、質量穩定、服用劑量小、便于保存和長期服用，無明顯副作用，符合現代社會生活的需求，可產生顯著的社會經濟效益。