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本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國外文獻(xiàn)報(bào)道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

此次南海實(shí)驗(yàn)，是世界范圍內(nèi)采用仿生結(jié)構(gòu)驅(qū)動的潛水器在2000米深度的首次成功嘗試，也標(biāo)志著“西谷I號”成為目前深度最大，且真正具有深海作業(yè)能力的新一代仿生型潛水器樣機(jī)。

本發(fā)明公開了一種乳化劑輔助生物酶法制備粒徑可控型淀粉納米顆粒的方法，其特征在于，具體包括如下步驟：(1)配制緩沖溶液；(2)脫支酶活化；(3)淀粉乳的制備；(4)糊化(淀粉鏈伸展)；(5)酶解脫支；(6)短直鏈溶液分離；(7)滅酶；(8)添加乳化劑，控制結(jié)晶過程；(9)重結(jié)晶；(10)干燥。本發(fā)明設(shè)備要求低，工藝簡單，操作簡便，反應(yīng)溫和，反應(yīng)時(shí)間短，效率高，適合大規(guī)模生產(chǎn)；產(chǎn)品性能良好，制備的淀粉納米顆粒，粒徑可控制在9-30nm之間，分散性和熱穩(wěn)定性好，制備成本低，能源消耗少，沒有有害廢棄物產(chǎn)生，符合綠色生產(chǎn)，環(huán)保節(jié)能的現(xiàn)代化生產(chǎn)要求。

本發(fā)明公開了一種以亞麻膠復(fù)配作乳化劑的亞麻籽油乳狀液及其制備方法。所述亞麻籽油乳狀液的制備方法包括如下步驟：1)配制乳化劑的水溶液作為水相；乳化劑為阿拉伯膠與亞麻膠的混合物；2)以亞麻籽油作為油相，將油相加入至水相中，得到初乳液；3)初乳液經(jīng)均質(zhì)，即得亞麻籽油乳狀液。本發(fā)明亞麻籽油乳狀液粒徑小、分散性好且物理穩(wěn)定性高，同時(shí)在不同的溫度和pH條件下有較高的氧化穩(wěn)定性，且相較蛋白質(zhì)?多糖層層制備的乳狀液有更強(qiáng)的抵抗環(huán)境變化的能力，可在較寬pH范圍、較大離子強(qiáng)度以及滅菌、凍融等工藝處理中保持較好的穩(wěn)定性。本發(fā)明所制備的亞麻籽油乳狀液貯藏穩(wěn)定性好，且相較于亞麻籽油純油體系對亞麻酸可以起到較好的保護(hù)作用。

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