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一種芳基碳苷類化合物的合成方法
本發(fā)明屬于金屬催化以及藥物化學(xué)應(yīng)用技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環(huán)外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發(fā)存在于多種天然產(chǎn)物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內(nèi)具有更好的酶穩(wěn)定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個(gè)重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發(fā)展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達(dá)格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產(chǎn)物中的存在也是非常廣發(fā)。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產(chǎn)物海葵毒素(圖1)，后來在其他海洋生物中也有發(fā)現(xiàn)，其全合成工作在1994年由哈佛大學(xué)化學(xué)系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發(fā)現(xiàn)的比較早的碳苷類天然產(chǎn)物，也是迄今為止最為復(fù)雜的天然產(chǎn)物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產(chǎn)物陸續(xù)被發(fā)現(xiàn)，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產(chǎn)物(圖2)。本發(fā)明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳?xì)滏I活化策略，通過AQ(或其他導(dǎo)向基團(tuán))導(dǎo)向的C(sp2)-H活化
南開大學(xué)
2021-04-10
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一種催化合成喹喔啉類化合物的方法
（專利號(hào)：ZL 201310086879.1） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機(jī)化學(xué)合成技術(shù)領(lǐng)域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應(yīng)中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應(yīng)溫度為40-60℃，反應(yīng)時(shí)間為20-120min，反應(yīng)溶劑水的用量為物料總質(zhì)量的50-90%，反應(yīng)壓力為1個(gè)大氣壓，反應(yīng)后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結(jié)
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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稀土金屬的新應(yīng)用：從氮?dú)庵苯?em>合成含氮有機(jī)物
目前幾乎所有人工合成的含氮有機(jī)化合物都需要經(jīng)過工業(yè)合成氨（NH3）。而傳統(tǒng)的工業(yè)合成氨過程 (Haber-Bosch Process)條件極其苛刻。據(jù)推算年耗能占全球能耗的2%左右，需消耗約25%的化石資源，并且產(chǎn)生大量溫室氣體。因此，將氮?dú)庵苯印⒏咝А睾偷剞D(zhuǎn)化為含氮有機(jī)化合物，而不經(jīng)過NH3, 是解決以上問題的重要途徑之一。但迄今相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)道很少, 催化反應(yīng)體系還沒有實(shí)現(xiàn)（見中文綜述：從氮?dú)庵苯雍铣珊袡C(jī)化合物。該研究實(shí)現(xiàn)了由稀土金屬鈧（Sc）促進(jìn)的，直接由氮?dú)狻eOTf和親電試劑等有機(jī)底物反應(yīng)高效合成肼衍生物的過程。他們分離和表征了(N2)2?-, (N2)3?-和(N2Me2)2?-Sc中間體，并發(fā)現(xiàn)CO能有效插入(N2Me2)2?-Sc中間體的Sc?N鍵中，實(shí)現(xiàn)了N2與CO的高效偶聯(lián)（Scandium-Promoted Direct Conversion of Dinitrogen into Hydrazine Derivatives via N?C Bond Formation. Ze-Jie Lv, Zhe Huang, Wen-Xiong Zhang,* and Zhenfeng Xi,* J. Am. Chem. Soc. 2019, 141, 8773?8777）。
北京大學(xué)
2021-04-11
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高性能白光LED用氮化物基熒光粉的燃燒合成制備
本方法采用低成本的氮化燃燒合成工藝制備了可被藍(lán)光或紫外光芯片激發(fā)的高性能Eu 2+ 摻雜AlN基藍(lán)色熒光粉，以及Eu 2+ 摻雜的Sr 2 Si 5 N8和Ca 2 Si 5 N 8 紅色熒光粉。該方法無需高溫長(zhǎng)時(shí)間加熱，工藝簡(jiǎn)單、成本低、效率高、重復(fù)性好、對(duì)環(huán)境沒有污染，適于工業(yè)化生產(chǎn)。
西安交通大學(xué)
2021-04-11
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一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該合成方法不使用金屬試劑和有機(jī)溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應(yīng)2?4小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該合成方法不使用金屬試劑和有機(jī)溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入吡啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應(yīng)2?4小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含氟吡啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于三氟烷基取代的吡啶酮類化合物的合成過程中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種低溫合成鎂?鎳三元金屬硼化物的方法
（專利號(hào)：ZL 201410611880.6） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開了一種低溫合成鎂-鎳三元金屬硼化物的方法，屬于材料合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成方法包括下述步驟：在真空或氬氣氣氛下，對(duì)鹵化鎂、鎳及堿金屬硼氫化物的混合粉末進(jìn)行2～10h機(jī)械球磨處理；然后，在0.5～1atm氫背壓下，將球磨產(chǎn)物加熱到650～700℃，并保溫1～2h后自然冷卻；接著，將加熱產(chǎn)物倒入蒸餾水中，過濾出固體懸浮和沉淀物后，再用蒸餾水清洗；最后，將水洗固體產(chǎn)物進(jìn)行烘干，即可獲得
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種新的含吲哚類化合物的合成方法
本發(fā)明公開了一種含吲哚類化合物的制備方法。本發(fā)明以乙基苯類化合物與吲哚類化合物為原料，在加熱條件下反應(yīng)生成含有吲哚類化合物的產(chǎn)物。本發(fā)明制備方法原料易得，操作方便安全，反應(yīng)收率較好。本發(fā)明具有很高的實(shí)用價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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核苷類化合物的合成及其熒光探針性能與抗腫瘤活性
核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識(shí)別在核酸的研究中被廣泛應(yīng)用于熒光光譜法檢測(cè)，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發(fā)制備毒性低、量子產(chǎn)率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發(fā)射性，還對(duì)周圍微環(huán)境變化非常敏感。其結(jié)構(gòu)與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發(fā)揮正常的生物功能。
江南大學(xué)
2021-04-13
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亞油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和細(xì)菌性葉斑病抗性中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了亞油酰乙醇胺在提高植物灰霉病和細(xì)菌性葉斑病抗性中的應(yīng)用以及在制備提高植物灰霉病和/或細(xì)菌性葉斑病抗性的制劑中的應(yīng)用。本發(fā)明以亞油酰乙醇胺為主要有效成分制備的制劑，通過誘導(dǎo)植物體內(nèi)的茉莉酸、水楊酸以及乙烯的信號(hào)路徑，可顯著增強(qiáng)植物對(duì)灰霉病和細(xì)菌性葉斑病的抗性，減少因灰霉病和細(xì)菌性病害給植株帶來的經(jīng)濟(jì)損失。采用本發(fā)明制劑防治植物灰霉病和細(xì)菌性葉斑病簡(jiǎn)單易行，成本較低，可顯著延遲和抑制灰葡萄孢、丁香假單胞菌單一或復(fù)合病原菌在葉片上的生長(zhǎng)及病害的擴(kuò)散，大大提高了植株對(duì)灰霉病和細(xì)菌性葉斑病的抗性。
浙江大學(xué)
2021-04-13