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共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

將等張劑溶于注射用水中，用  NaOH  調節  pH  至  6.0  ～  8.0 得水相 ；將注射用油和穩定劑，于  40-90 ℃下預熱 ；加入丁酸氯維地平，搖勻混合 ；加入乳化劑，采用高速分散機剪切得油相 ；將油相緩慢加入水相中，采用高速分散機剪切，高速剪切機剪切得到穩定的初乳 ；初乳進行高壓均質即得丁酸氯維地平脂微球注射液

項目成果/簡介: 機械球磨是一種傳統制粉技術，雖應用廣泛，但效率較低，介質污染嚴重等。同時，單一機械能難以誘發材料活化、相變和反應等，不易實現對材料結構的精確控制，部分化合物難以合成。這使得傳統球磨在制備高性能功能粉體方面面臨極大發展瓶頸。 該技術首次提出將冷場等離子體引入機械球磨過程中，發明了一種高能效、高活性、低污染的介質阻擋放電等離子體輔助球磨（簡稱等離子球磨）技術及其裝備（國家發明和國際PCT專利：ZL2005100362319，ZL201410815093.3，PCT/CN2014/094856），利用近常壓下不同氣體在球磨罐中形成的高能量電子的非平衡等離子體和機械球磨的協同作用，促進了粉末的組織細化、合金化、活性激活和化合反應等，不僅極大提高了球磨效率，使球磨時間減少了近10倍，顯著降低了球磨污染，而且能夠形成獨特的結構顯著提高材料的性能。 該技術先后得到廣東省自然科學基金、廣州市科學研究計劃等支持，發表SCI論文40余篇、申請發明專利15余項；3項專利授權企業實施生產等離子球磨機，2016年至今共銷售到30多家高校、研究所和企業。等離子球磨結構示意圖等離子球磨應用材料體系知識產權類型:發明專利技術先進程度:達到國際領先水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:無

本發明公開一種氧化鋅@鋅微球的制備方法，通過激光燒蝕技術制備，包括如下步驟：1)開啟激光器，調節透鏡的位置，將激光光束聚焦、焦點于鋅靶材表面；2)向襯底上滴加溶液，直至鋪滿襯底；3)調節激光輸出功率為150～300mW，在常溫空氣中對鋅靶材燒蝕2～10min；4)將襯底置于真空下60℃下烘干，在襯底上得到氧化鋅@鋅微球。本方法簡單易操作，在空氣中的激光燒蝕對于實驗的條件需求降低，只通過在室溫空氣環境下就可以獲得核殼結構的氧化鋅@鋅復合微球，制得的氧化鋅@鋅微球直徑為微米級，具有表面光滑的球形形貌，并具有明顯的激光特性。

機械球磨是一種傳統制粉技術，雖應用廣泛，但效率較低，介質污染嚴重等。同時，單一機械能難以誘發材料活化、相變和反應等，不易實現對材料結構的精確控制，部分化合物難以合成。這使得傳統球磨在制備高性能功能粉體方面面臨極大發展瓶頸。 該技術首次提出將冷場等離子體引入機械球磨過程中，發明了一種高能效、高活性、低污染的介質阻擋放電等離子體輔助球磨（簡稱等離子球磨）技術及其裝備（國家發明和國際PCT專利：ZL2005100362319，ZL201410815093.3，PCT/CN2014/094856），利用近常壓下不同氣體在球磨罐中形成的高能量電子的非平衡等離子體和機械球磨的協同作用，促進了粉末的組織細化、合金化、活性激活和化合反應等，不僅極大提高了球磨效率，使球磨時間減少了近10倍，顯著降低了球磨污染，而且能夠形成獨特的結構顯著提高材料的性能。 該技術先后得到廣東省自然科學基金、廣州市科學研究計劃等支持，發表SCI論文40余篇、申請發明專利15余項；3項專利授權企業實施生產等離子球磨機，2016年至今共銷售到30多家高校、研究所和企業。 等離子球磨結構示意圖 等離子球磨應用材料體系

本發明公開了一種ZnO@ZIF-8核殼結構微球及其制備方法。微球由ZnO和ZIF-8組成核殼結構微球，其中，核為ZnO、殼為ZIF-8，球狀ZnO核的直徑為250～300nm、表面為粗糙面，ZIF-8殼厚為40～60nm，其由塊狀多面體構成，微球的比表面積≥300m2/g；方法為先按照重量比為3.5～7.5：250的比例，將兩水合醋酸鋅加入二乙二醇中，并于140～180°C下回流至少1h，得到反應液，再待反應液冷卻至室溫后，對其依次進行固液分離、洗滌和干燥的處理，得到球狀ZnO，接著，按照重量比為0

本發明公開了一種光子晶體微球、其制備方法及應用。所述光 子晶體微球，包括光子晶體內核和聚合物外殼；內核為聚苯乙烯-聚(N- 異丙基丙烯酰胺)共聚物納米粒子懸浮液，納米粒子的平均粒徑在 110nm 至 190nm 之間；外殼為疏水性光引發樹脂，厚度在 30μm 至 50μm 之間。其制備方法包括以下步驟：(1)將苯乙烯、N-異丙基丙烯 酰胺、十二烷基磺酸鈉和引發劑均勻混合，發生乳液聚合反應制得懸 浮液；(2)采用微流控

兩性霉素 B 是大環多烯類抗生素，能與真菌細胞膜選擇性結合，導致胞內物質外漏 而致死。但由于其毒性較大且難以通過血腦屏障，因此提高包裹率和降低毒性是提高療 效的必要條件。為控制藥物的釋放速度，減少血藥水平的峰與谷，降低全身藥物水平， 可以利用生物降解材料作為藥物載體。 本發明在于提出一種兩性霉素 B 緩釋微球及其制備方法。藥物載體為可生物降解的 聚合物，得到的緩釋微球粒徑為 120nm 以下，穩定釋放 80 小時以上，聚合物重均分子 量 5000-50000。制備方法為：油相為可生物降解的聚合物和兩性霉素 B 溶解與共溶劑的 丙酮溶液，水相為加入乳化劑的蒸餾水、生理鹽水或 5％葡萄糖注射液的一種將油相加 入水相中，攪拌，自然揮發除去丙酮，透析后凍干成粉，即得所需藥品。

本實用新型公開了一種自動撿乒乓球的機器人，包括車輛本體、單片機、舵機、電源、擺臂、球框和彈性繩；所述的車輛本體的前端鉸接有擺臂；擺臂頂部固定有圓柱形球框，球框的前端開口，后端封閉，且在開口一側的橫截面上固定有若干條間隔排布的彈性繩，相鄰兩條彈性繩的間距小于待撿乒乓球的直徑；彈性繩所處的橫截面與球框開口所處的端面間距離小于待撿乒乓球半徑的1/2；擺臂底部與舵機的動力輸出軸連接，控制其旋轉角度；舵機與單片機和電源相連。本實用新型通過特殊設計的撿球機構，實現了撿取乒乓球的高效自動化。而且，該機器人結構簡單，成本較低。