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國內(nèi)外技術(shù)發(fā)展現(xiàn)狀與趨勢：日本小野藥品工業(yè)公司(Ono)開發(fā)的手術(shù)時心動過速性心律失常(心房纖維性顫動、心房撲動及竇性心動過速)治療藥Onoact (蘭地洛爾，landiololhydrochloride)注射劑于7 月5 日獲得厚生省核準函，2002 年9 月在日本首次上市。國內(nèi)無該藥的相關(guān)專利及行政保護，開發(fā)該品不存在知識產(chǎn)權(quán)問題。鹽酸蘭地洛爾與同類藥艾司洛爾相比，具有以下優(yōu)勢：1、心臟選擇性更高：體外研究顯示，蘭地洛爾的β1/β2 值為255，艾司洛爾為33，心臟選擇性約為艾司洛爾的8 倍；2、起效更迅速：Junichi 等人的實驗表明，靜脈注射3mg/kg 劑量的蘭地洛爾在30 秒內(nèi)可產(chǎn)生減緩心率作用，而5mg/kg的艾司洛爾在2 分鐘內(nèi)才能起效；3、作用時間更短：蘭地洛爾減緩心率作用的持續(xù)時間為4 分鐘左右，而艾司洛爾約為9 分鐘；4、副作用更小：資料顯示，艾司洛爾最主要的不良反應(yīng)為是低血壓，注射時低血壓發(fā)生率為63%，停止用藥后持續(xù)低血壓發(fā)生率為80%。而蘭地洛爾不良反應(yīng)發(fā)生率為15.6%，低血壓的發(fā)生率為11.7%，較艾司洛爾更為安全。艾司洛爾是臨床上使用的第一個超短效、選擇性的第二代β1-受體阻滯劑。鹽酸蘭地洛爾則是在艾司洛爾基礎(chǔ)上進行結(jié)構(gòu)改進而獲得的新化合物。無論是從療效還是安全性來說，蘭地洛爾均比艾司洛爾更具優(yōu)勢，可作為艾司洛爾的換代產(chǎn)品。技術(shù)的特色和創(chuàng)新突破點：本技術(shù)提供一種鹽酸蘭地洛爾的優(yōu)化工藝。技術(shù)改造包括：環(huán)氧氯丙烷取代3-氯-1, 2 丙二醇；產(chǎn)物1 替代原料Ⅱ制2；羰基二咪唑替代原料IV 等關(guān)鍵技術(shù)。新方法降低了合成成本，利于工業(yè)化生產(chǎn)。本技術(shù)提供并完成整體工藝和操作相對簡單、產(chǎn)物收率高、生產(chǎn)成本低的鹽酸蘭地洛爾的實驗室公斤級優(yōu)化及實驗級工業(yè)合成的中試方應(yīng)用范圍生物醫(yī)藥。 鹽酸蘭地洛爾從療效和安全性來說比艾司洛爾更具競爭優(yōu)勢，可作為艾司洛爾的換代產(chǎn)品；本品心臟選擇性更高，起效更迅速，作用時間更短，副作用更小，因此該項目的產(chǎn)業(yè)化將會給企業(yè)帶來豐厚的利潤。

 該項目的核心技術(shù)2011年在教育部組織的技術(shù)成果鑒定會上被專家組評為“達到世界先進水平”。同時，本團隊與南車青島四方機車車輛股份有限公司密切合作，將該技術(shù)延伸到動車組的全生命周期管理研究與開發(fā)中，已取得階段性成果，在2012年成功獲批科技部“十二五”863制造業(yè)信息化重大科研立項入庫，并成為首批啟動項目。

腫瘤細胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數(shù)臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉(zhuǎn)劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產(chǎn)物乙酰阿地咪時發(fā)現(xiàn)的天然產(chǎn)物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯(lián)用，可表現(xiàn)出高于天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的逆轉(zhuǎn)活性，是具有重要臨床應(yīng)用前景的藥物候選物。該項目發(fā)展了一種迄今為止最為高效且具有工業(yè)化生產(chǎn)潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發(fā)，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產(chǎn)物乙酰阿地咪的合成，較此前報道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發(fā)展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅實的物質(zhì)基礎(chǔ)。此外，我們還發(fā)現(xiàn)了一種基于銀促進的傅克反應(yīng)來高效構(gòu)建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個對多種腫瘤細胞都表現(xiàn)出微摩爾級別活性的藥物先導(dǎo)化合物。

可以量產(chǎn)/n成果簡介：廣源58是由195A與8307 選育而來，屬甘藍型半冬性溫敏型質(zhì)不育兩系雜交種。2005-2006年度參加長江中游區(qū)油菜品種區(qū)域試驗，平均畝產(chǎn)166.93公斤，比對照中油雜2號增產(chǎn)4.37％；2006-2007年度續(xù)試，平均畝產(chǎn)200.99公斤，比對照中油雜2號增產(chǎn)7.29％；兩年區(qū)試19個試驗點，14個點增產(chǎn)，5個點減產(chǎn)，平均畝產(chǎn)183.96公斤，比對照中油雜2號增產(chǎn)5.93％。2006-2007年度生產(chǎn)試驗，平均畝產(chǎn)192.73公斤，比對照中油雜2號增產(chǎn)5.06％。2007