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氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備

氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學(xué)純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點(diǎn)。 本項(xiàng)目我們通過廣泛篩選，獲得一個(gè)高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達(dá)于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細(xì)胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價(jià)的葡萄糖作為輔底物，反應(yīng)體系中無需額外添加價(jià)格昂貴的輔酶， 反應(yīng)體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達(dá)600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學(xué)純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

胚胎植入前遺傳學(xué)診斷技術(shù)在防止遺傳病患兒出生中的應(yīng)用

胚胎植入前遺傳學(xué)診斷，是在人類輔助生殖技術(shù)基礎(chǔ)上對早期的種植前胚胎進(jìn)行遺傳學(xué)診斷，選擇健康胚胎移入母體，避免異常胚胎的移植和著床，使遺傳病基因攜帶者夫婦在懷孕前淘汰患病胚胎，避免遺傳病患兒的出生，降低自然流產(chǎn)發(fā)生率，避免選擇性流產(chǎn)和多次流產(chǎn)對婦女及其家庭帶來的危害及倫理道德觀念的沖突，為更有效地防止遺傳病提供了方法。 PGD技術(shù)將輔助生殖技術(shù)與體外受精、顯微操作、胚胎活檢和mFISH、PCR等DNA檢測技術(shù)完美地揉和在一起，將產(chǎn)前診斷的時(shí)間提早到了胚胎種植前，避免了妊娠后再進(jìn)行選擇

蘭州大學(xué) 2021-04-14

一種用于燃燒后CO2捕集系統(tǒng)的改進(jìn)INA前饋控制方法

本發(fā)明涉及一種用于燃燒后CO2捕集系統(tǒng)的改進(jìn)INA前饋控制方法，它通過對燃燒后CO2捕集系統(tǒng)的控制量和被控量的辨識(shí)，進(jìn)行改進(jìn)INA方法的設(shè)計(jì)，完成改進(jìn)INA與前饋控制器的融合設(shè)計(jì)，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)對CO2捕集率y1和再沸器溫度y2的控制。本發(fā)明用于燃燒后CO2捕集系統(tǒng)后，能夠快速平穩(wěn)追蹤變化的CO2捕集率設(shè)定值，有效抑制煙氣擾動(dòng)的影響，具有良好的抗干擾能力。

東南大學(xué) 2021-04-13

生物材料包埋零價(jià)鐵-四氧化三鐵雙納米體系的制備及前處理辦法

本發(fā)明屬于生物材料包埋技術(shù)領(lǐng)域，方法特別涉及一種聚乙烯醇-海藻酸鈉生物材料包埋零價(jià)鐵-四氧化三鐵雙納米體系的制備及前處理辦法。本發(fā)明制備出的含鐵小球，可適用于常規(guī)零價(jià)鐵污染修復(fù)領(lǐng)域，同時(shí)減小納米材料應(yīng)用中潛在的風(fēng)險(xiǎn)，達(dá)到安全高效處理的目的。一種生物材料包埋零價(jià)鐵-四氧化三鐵雙納米體系的制備方法及前處理辦法，以共沉淀法制得四氧化三鐵顆粒作為納米零價(jià)鐵顆粒的穩(wěn)定劑，制備零價(jià)鐵-四氧化三鐵雙納米材料；然后選擇合適的生物材料對上述雙納米材料進(jìn)行包埋處理，得到包埋小球；最后對包埋小球進(jìn)行酸處理及還原處理，得到穩(wěn)定高效的生物材料包埋零價(jià)鐵-四氧化三鐵小球。

浙江大學(xué) 2021-04-13

微生物發(fā)酵生產(chǎn)異維生素 C 前體 2-酮基-D-葡萄糖酸

D-異抗壞血酸作為維生素 C 的光學(xué)異構(gòu)體，具有抗氧化作用強(qiáng)、氧化速度慢等優(yōu)點(diǎn)，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、化工等工業(yè)領(lǐng)域。2-酮基-D-葡萄糖酸是 D-異抗壞血酸的前體。經(jīng)篩選獲得一株以(NH4)2SO4 為唯一氮源的高產(chǎn) 2-酮基-D-葡萄糖酸菌株，在 30L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵時(shí)間 42 h；產(chǎn)量達(dá)到 265.8 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化142率為 1.04 g/g。在 500 L 發(fā)酵罐中，發(fā)酵 48 h，產(chǎn)量達(dá)到 220 g/L，糖酸轉(zhuǎn)化率 0.99 g/g。此生產(chǎn)菌株在發(fā)酵過程中無副產(chǎn)物生成，所得產(chǎn)品純度高。 

江南大學(xué) 2021-04-11

7-乙基-10-羥基喜樹堿的兩親性藥物前體及其制備方法

本發(fā)明公開了一種7-乙基-10-羥基喜樹堿的兩親性藥物前體，是由7-乙基-10-羥基喜樹堿上10位的羥基和/或20位的羥基通過可斷裂化學(xué)鍵與親水基團(tuán)連接而成的。該藥物前體在水中自組裝形成膠束或囊泡結(jié)構(gòu)，一方面大大增加SN-38在水中的溶解度，提高SN-38內(nèi)酯環(huán)的穩(wěn)定性；另一方面，具有高的載藥量，且能在細(xì)胞中快速釋放出SN-38，克服了傳統(tǒng)藥物載藥量低的缺點(diǎn)；并且，該前藥納米膠束或納米囊泡可以有效利用腫瘤的EPR效應(yīng)靶向癌癥組織。

浙江大學(xué) 2021-04-11

藥物安全性評價(jià)、臨床前藥效學(xué)研究、藥代動(dòng)力學(xué)研究、生物樣本分析

成果簡介： 每年完成藥物臨床前安全性評價(jià)項(xiàng)目50余項(xiàng)以上，多項(xiàng)獲得臨床批件。開展抗生素藥效學(xué)評價(jià)、眼科藥效學(xué)評價(jià)，一類新藥毒代動(dòng)力學(xué)研究、藥代動(dòng)力學(xué)研究，藥學(xué)的藥理試驗(yàn)項(xiàng)目。成果評價(jià)或獲獎(jiǎng)情況：

南京工業(yè)大學(xué) 2021-01-12

帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物及其制備方法和其應(yīng)用

【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在抗血栓或抗腦缺血疾病中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體公開了一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在防治血栓性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明對具有抗血栓作用強(qiáng)的天然芳香酸化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，將其羧酸基團(tuán)與一氧化氮供體結(jié)合，得到脂溶性好的一氧化氮供體型芳香酸前藥，本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物的溶解性好，可有效透過生物膜脂質(zhì)雙分子層，可提高人體服用后生物利用度，并且前體藥物能夠分解為芳香酸類化合物和釋放出一氧化氮，二者可以協(xié)同發(fā)揮抗血栓、抗血小板聚集等藥理活性。本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物可用于防治血栓性疾病和腦缺血性疾病。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

中鋼協(xié)：2021年前11個(gè)月鋼鐵行業(yè)利潤3517億元 創(chuàng)歷史最好水平

“2021年國民經(jīng)濟(jì)持續(xù)恢復(fù)，為鋼鐵行業(yè)發(fā)展提供了良好環(huán)境，預(yù)計(jì)全年鋼產(chǎn)量為10.3億噸，全年鋼材實(shí)現(xiàn)了供需動(dòng)態(tài)平衡。”中國鋼鐵工業(yè)協(xié)會(huì)（以下簡稱中鋼協(xié)）會(huì)長陳德榮今日在中鋼協(xié)第六屆會(huì)員大會(huì)三次會(huì)議上表示，鋼鐵行業(yè)總體運(yùn)行態(tài)勢良好，前11個(gè)月，會(huì)員鋼鐵企業(yè)實(shí)現(xiàn)利潤總額3517億元，同比增長86.46%，行業(yè)效益創(chuàng)歷史最好水平。

人民網(wǎng) 2022-01-11

深圳市前海第四范式數(shù)據(jù)技術(shù)有限公司人工智能技術(shù)與服務(wù)提供商

第四范式成立于2014年底，是國際領(lǐng)先的人工智能平臺(tái)與技術(shù)服務(wù)提供商，公司以“Empower AI Transformation and Advance AI For Everyone”為企業(yè)愿景，旨在讓AI成為驅(qū)動(dòng)社會(huì)進(jìn)步、企業(yè)增長的引擎。依托于領(lǐng)先的機(jī)器學(xué)習(xí)技術(shù)與豐富的行業(yè)實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，第四范式打造了企業(yè)智能化轉(zhuǎn)型戰(zhàn)略產(chǎn)品“天樞”，通過構(gòu)建以消費(fèi)者為中心的全鏈路客戶流量運(yùn)營，幫助企業(yè)實(shí)現(xiàn)以創(chuàng)造業(yè)務(wù)價(jià)值為目標(biāo)的智能化轉(zhuǎn)型。此外，第四范式為企業(yè)樹立了正確的轉(zhuǎn)型目標(biāo)和方法，通過自動(dòng)化AI應(yīng)用構(gòu)建平臺(tái)第四范式HyperCycle ML，提升AI建模效率，降低AI應(yīng)用門檻，將AI技術(shù)快速、規(guī)模化落地到企業(yè)眾多業(yè)務(wù)場景中，提升業(yè)務(wù)場景價(jià)值。同時(shí)，第四范式采用軟件定義算力的先進(jìn)理念為企業(yè)提供軟硬一體AI集成系統(tǒng)SageOne，降低企業(yè)AI部署總體擁有成本，推動(dòng)企業(yè)全面智能化轉(zhuǎn)型進(jìn)程。目前，第四范式已為金融、零售、能源、醫(yī)療、制造、互聯(lián)網(wǎng)、媒體等行業(yè)成功落地上萬個(gè)AI應(yīng)用，助力各行業(yè)企業(yè)的AI創(chuàng)新變革。?點(diǎn)擊上方按鈕聯(lián)系科轉(zhuǎn)云平臺(tái)進(jìn)行溝通對接！

上海交通大學(xué) 2021-04-10