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頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優(yōu)點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規(guī)模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。

表面活性劑是指具有固定的親水親油基團，在溶液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的物質。 作為一種新型的非離子型表面活性劑，聚山梨酯應用廣泛。在使用過程中，含有聚山梨酯20的廢水不可避免地進入了水體、土壤等環(huán)境。非離子表面活性劑對魚類和水生生物會產生毒性、影響其他共存有機物在環(huán)境中的遷移和降解、限制其在土壤等有機污染增效修復的應效果。建立簡單實用、快速地分析方法對研究該化合物在自然環(huán)境中的歸宿、遷移、轉化、生物效應及對其它有機污染物歸宿行為的影響等具有重要的意義。

碳酸二甲酯 (DMC) 是近年來受到國內外廣泛關注的環(huán)保型綠色化工產品:它能與水形成共 沸物，也能以任何比例與有機溶劑——醇、酮、酯等混合，是一種優(yōu)良綠色溶劑；由于DMC 分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多種官能團，因而具有良好的反應活性。因此 DMC作為溶劑和化工原料，應用非常廣泛。 1992年DMC在歐洲通過了非毒性化學品 (No toxic substance) 的注冊登記。從DMC出發(fā)，可 合成聚碳酸酯、異氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產品； 在制取高性 能樹脂、溶劑、染料中間體、藥物增香劑、食品防腐劑、潤滑油添加劑等領域用途越來越廣 泛，在許多領域可取代高污染、劇毒化學品光氣、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯，消除這些劇毒化 學品對環(huán)境的污染，被譽為是開創(chuàng)明日化學新的、低污染泛用基礎綠色化學原料，被稱為當今 有機合成的“新基石”。DMC還可能發(fā)展成為動力燃料油品的摻入料。近10年來DMC的推廣 應用增加了30余倍。國際上主要是意大利ENI和日本Ube，本項目充分利用了環(huán)氧化合物水解 合成二元醇過程的活性和能量，通過產品耦合、過程耦合及系統集成，技術國際領先，比國外 先進的甲醇氧化羰基化法，投資減少70％以上，節(jié)能90％以上，生產成本減少60％以上，國內 技術都是本技術的前期第一、二、三代技術，本項目是第五代技術，技術處于國際領先水平， 產品質量優(yōu)異，優(yōu)級品含量大于99.5％，比第三代成本降低50％。與國際上乙二醇生產廠商 (產能4980萬噸) 比較，投資減少20％，不增加能耗和操作費用，多生產了一個DMC產品，因此 具有非常強的的國際市場競爭力。 年產10萬噸碳酸二甲酯、7萬噸乙二醇/年、1萬噸EO，總投資64969萬元。

本發(fā)明公開了一種增強吡唑醚菌酯防效的殺菌混劑配方及制備方法，涉及農用殺菌劑應用領域。該農用殺菌混劑包含吡唑醚菌酯和生石灰兩種有效成份，兩種成份的質量份數比為1:10?1:100，含有兩種有效成份藥劑或物質在使用前直接混合，其中吡唑醚菌酯為原藥或者是以吡唑醚菌酯為主要有效成份的各種制劑。該農用殺菌混劑主要用于樹體涂枝、涂干或冬春季涂白，也可用于雨季噴霧，以替代波爾多液或波爾多漿防治果樹與林木枝干病害或在雨季防治葉部病害。所發(fā)明的農用殺菌混劑克服了波爾多液不具備的內吸治療效果、配制方法繁瑣、以及大量使用后所造成的環(huán)境污染等問題，增加了吡唑醚菌酯的耐雨水沖刷能力，延長藥劑的持效期，也為殺菌劑的開發(fā)、利用提供新的思路。

聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世紀90年代產業(yè)化的新型聚酯，其纖維具有優(yōu)異的彈力回復性、柔軟性、蓬松性和染色性，在高檔服裝、地毯等方面有廣闊的應用前景，同時其原料之一丙二醇可來源于可再生的生物基原料。然而PTT屬于可燃材料，易燃性極大的限制了其應用。本技術采用高效無鹵反應型阻燃劑DDP和BCPPO制備了兩種本質阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯，該技術既可在酯交換法也可在直接酯化法中使用，產品具有阻燃性好，效果持久、不含鹵素、無毒、對設備無腐蝕，對聚酯的其他性能影響不大以及可紡性好等特點；通過進一步創(chuàng)新思路，改進工藝，我們采用固相聚合方法研制合成出分子鏈結構可控的本質阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，產品在具有前述優(yōu)異本質阻燃性能的基礎上，很好的保持了PTT的結晶性能，從而更好的保持了PTT特有的優(yōu)異彈力回復性能。該技術可利用傳統聚酯（聚對苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合設備，操作簡單，產品結構可控，性能穩(wěn)定. 主要技術、指標： 特性黏數：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指數：25——30， 熱分解溫度（氮氣）≥360 °C。 建設投產條件: 現有PET產能嚴重過剩，可在PET生產線上進行改造。 年產百萬噸的生產線約需改造費百萬元。

該項目相關技術獲2007年度國家技術發(fā)明二等獎。南開大學歷經12年創(chuàng)制的單嘧磺酯是具有自主知識產權的超高效、低毒、環(huán)境友好型麥田除草劑，和目前市場上其他除草劑相比，具有殺草譜寬、安全性好、成本適中等優(yōu)點，已在全國多數省份大面積推廣達120.3萬畝。累計社會效益6000多萬元。 由南開大學農藥國家工程研究中心承擔李正名院士主持的天津市科技成果轉化項目綠色除草劑單嘧磺酯，示范面積10000畝，在不影響小麥產量前提下，可高效去除雜草。該項目2009年4月通過中期驗收，該專利產品的推廣對促進

本發(fā)明涉及一種檢測設備及檢測方法，尤其是一種檢測氣體中鄰苯二甲酸酯含量的裝置及方法。裝置包括：真空泵、抽氣管、緩沖罐、顆粒過濾裝置和吸附塔，顆粒過濾裝置與吸附塔連接，吸附塔與緩沖罐連接，真空泵通過抽氣管與緩沖罐相連接，顆粒過濾裝置中橫置有第一多孔隔板，第一多孔隔板上平鋪有活化后的玻璃纖維濾膜，吸附塔至少為一個，每個吸附塔中均橫置有第二多孔隔板，第二多孔隔板上設置有不銹鋼網，不銹鋼網上承載有吸附樹脂。它可使檢測濃度在最大程度上接近真實濃度，可適應不同的檢測環(huán)境，可使進樣氣體流速、流量保持穩(wěn)定，結構簡單，易于安裝操作，不易引入外源污染物，也不會污染樣品，不必消耗大量的有機溶劑，更加環(huán)保。

隨著人們對于環(huán)境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環(huán)境問題 受到廣泛的關注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節(jié)能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環(huán)氧化合物反應生成環(huán)狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發(fā)的，將催化活性物質負載到生物質上構建綠色多相催化劑。結合之前的研究成果，催化 反應在連續(xù)實驗裝置

項目簡介 目前臨床上抗哮喘用藥主要包括糖皮質激素類藥物與β2受體激動劑（例如鹽酸丙卡特羅（美普清）），但這兩類藥物存在較大的副作用。糖皮質激素類藥物可引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂；減弱機體抵抗力，阻礙組織修復，延緩組織愈合；抑制兒童生長發(fā)育。β2受體激動劑可引起心律失常、肌肉震顫、水鹽代謝紊亂。臨床急需療效確切、副作用小的新藥。 氣道高反應性是指氣管、支氣管本身對各種刺激，包括特異性抗原刺激和非特異性刺激，如物理、化學刺激，呈現過度反應，是支氣管哮喘病人區(qū)別于正常人的重要特征。CD38分子表達與分布在氣道平滑肌等。通過CD38分子的酶催化作用生成的環(huán)腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)來調節(jié)細胞內Ca2+的釋放而調節(jié)細胞收縮。氣道平滑肌的收縮能力主要依靠于平滑肌細胞內Ca2+的濃度，CD38分子可以調節(jié)細胞內Ca2+的濃度進而影響氣道平滑肌的收縮，在哮喘的發(fā)病機制中起到非常重要的作用。圖1.T化合物的化學結構   本項目重點研究了兩種小分子CD38抑制劑，其中一種化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺（T化合物分子式見圖1）治療能夠減輕臭氧攻擊所造成氣道與肺泡病理改變，炎癥反應、氧化損傷及氣道高反應，且無明顯血液毒性與全身性毒副作用。該化合物作為CD38酶抑制劑，可通過抑制Ca2+釋放舒張氣管平滑肌，對癥治療氣道高反應性疾病；我們利用臭氧制作小鼠氣道高反應模型，同時給予該化合物的乳化劑灌胃治療，發(fā)現經該化合物治療的小鼠氣道阻力明顯降低（見表1）、動態(tài)肺順應性明顯增加、肺病變程度減輕（見圖2）。  應用范圍 流行病學結果表明，中國有大約3000萬哮喘病人。其中，兒童哮喘發(fā)病率約1.5%，成人發(fā)病率約1.24%。由于哮喘發(fā)病率不斷地增高，預計在未來15-20年內患者總人數將增至4億人。T化合物可以有效治療哮喘病人氣道高反應癥狀、副作用小，具有良好的藥物開發(fā)前景，我國每年有超過3000萬人出現哮喘發(fā)病，假設僅僅5%的病人（150萬）接受5000元的抗哮喘治療，則年銷售額可望達到75億元。 表1 ＊P<0.05 vs 正常對照組   ＃ P<0.05 vs 模型組項目階段 本項目處于臨床前階段。化合物合成路線合理，產率高。適合產業(yè)化。我們的研究發(fā)現，5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺除了能通過抑制CD38酶活性，擴張氣管平滑肌對癥治療氣道高反應性疾病之外，還具有抗炎、抗氧化作用，未發(fā)現明顯毒副作用。   圖2.各組小鼠肺組織病理切片HE染色圖左上，正常對照組；中上，模型組；右上，陽性藥1激素組；左下，陽性藥2美普清組；中下，H化合物組；右下，T化合物組知識產權 已經獲得發(fā)明專利授權。合作方式 技術轉讓。

目前臨床上抗哮喘用藥主要包括糖皮質激素類藥物與β2受體激動劑（例如鹽酸丙卡特羅（美普清）），但這兩類藥物存在較大的副作用。糖皮質激素類藥物可引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂；減弱機體抵抗力，阻礙組織修復，延緩組織愈合；抑制兒童生長發(fā)育。β2受體激動劑可引起心律失常、肌肉震顫、水鹽代謝紊亂。臨床急需療效確切、副作用小的新藥。 氣道高反應性是指氣管、支氣管本身對各種刺激，包括特異性抗原刺激和非特異性刺激，如物理、化學刺激，呈現過度反應，是支氣管哮喘病人區(qū)別于正常人的重要特征。CD38分子表達與分布在氣道平滑肌等。通過CD38分子的酶催化作用生成的環(huán)腺苷二磷酸核糖(cyclic adenosine diphosphate ribose, cADPR)來調節(jié)細胞內Ca2+的釋放而調節(jié)細胞收縮。氣道平滑肌的收縮能力主要依靠于平滑肌細胞內Ca2+的濃度，CD38分子可以調節(jié)細胞內Ca2+的濃度進而影響氣道平滑肌的收縮，在哮喘的發(fā)病機制中起到非常重要的作用。 本項目重點研究了兩種小分子CD38抑制劑，其中一種化合物即5-(3-苯基丙酰氨基)-N-(4-乙氧羰基苯基)-1H-3-吲哚甲酰胺（T化合物分子式見圖1）治療能夠減輕臭氧攻擊所造成氣道與肺泡病理改變，炎癥反應、氧化損傷及氣道高反應，且無明顯血液毒性與全身性毒副作用。該化合物作為CD38酶抑制劑，可通過抑制Ca2+釋放舒張氣管平滑肌，對癥治療氣道高反應性疾病；我們利用臭氧制作小鼠氣道高反應模型，同時給予該化合物的乳化劑灌胃治療，發(fā)現經該化合物治療的小鼠氣道阻力明顯降低（見表1）、動態(tài)肺順應性明顯增加、肺病變程度減輕（見圖2）。