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丙戊酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途

本發(fā)明公開了丙戊酸鈉在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發(fā)明通過室內(nèi)毒力測定，證明了丙戊酸鈉對植物病原真菌具有良好的抑制活性。丙戊酸鈉作為殺菌劑，具有高效和低毒的優(yōu)點(diǎn)，適合于植物病害化學(xué)防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導(dǎo)致病原菌的抗藥性增強(qiáng)，而且傳統(tǒng)的殺菌劑對環(huán)境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而丙戊酸鈉是一種可降解、無污染、對環(huán)境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶標(biāo)生物及人畜安全，能夠保證農(nóng)產(chǎn)品及果蔬的高品質(zhì)，符合可持續(xù)發(fā)展的要求，其研究和市場應(yīng)用前景廣闊。

青島農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-13

丙氨酰谷氨酰胺

產(chǎn)品名稱：丙氨酰谷氨酰胺 分子式：C8H15N3O4 分子量：217.22 外觀：白色粉末

山東辰龍藥業(yè)有限公司 2021-09-13

上海中醫(yī)藥大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院王德恒在The Lancet子刊eBioMedicine發(fā)文揭示丙戊酸鈉抑制癲癇發(fā)作的神經(jīng)機(jī)制

近日，柳葉刀The Lancet雜志子刊eBioMedicine以Articles形式發(fā)表了我?；A(chǔ)醫(yī)學(xué)院王德恒副研究員和復(fù)旦大學(xué)附屬華山醫(yī)院、蘇州大學(xué)團(tuán)隊(duì)合作的最新研究成果Neural excitatory rebound induced by valproic acid may predict its inadequate control of seizures。該文揭示了抗癲癇藥物丙戊酸鈉（VPA）的藥物治療效果不佳的原因可能是VPA對神經(jīng)環(huán)路的興奮抑制平衡失調(diào)所介導(dǎo)的神經(jīng)放電的異?；厣鸬?。

上海中醫(yī)藥大學(xué) 2022-10-12

微生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)α-酮異戊酸

結(jié)合文獻(xiàn)調(diào)研和數(shù)據(jù)庫檢索，選擇 L-氨基酸脫氨酶在大腸桿菌中進(jìn)行異源表達(dá)，對菌株進(jìn)行發(fā)酵條件優(yōu)化和轉(zhuǎn)化條件優(yōu)化，并對野生型 L-氨基酸脫氨酶進(jìn)行蛋白質(zhì)工程改造，一定程度上減輕了產(chǎn)物抑制作用，產(chǎn)量和轉(zhuǎn)化率都有所提高。主要技術(shù)指標(biāo)：濕菌體 15g/L，底物 L-纈氨酸 100 g/L，α-酮異戊酸產(chǎn)量為 95.6 g/L，轉(zhuǎn)化率為 96.4%。 關(guān)鍵技術(shù) (1)以大腸桿菌為宿主，生長快，周期短，催化效率高； (2)對野生型 L-氨基酸脫氨酶進(jìn)行蛋白質(zhì)工程改造，一定程度上減輕了產(chǎn)物抑制作用，產(chǎn)量和轉(zhuǎn)化率都有所提高； (3)微生物轉(zhuǎn)化具有專一性強(qiáng)、條件溫和的優(yōu)點(diǎn)，該法綠色、環(huán)保、可持續(xù)，具有經(jīng)濟(jì)競爭力，有很好的產(chǎn)業(yè)應(yīng)用前景。 

江南大學(xué) 2021-04-11

4-氧代戊酸在制備止瀉藥物中用途

【發(fā) 明 人】殷放宙；殷武；華永慶；李林；陸兔林；蔡寶昌【摘要】 本發(fā)明公開了4-氧代戊酸的新用途。4-氧代戊酸能明顯拮抗乙酰膽堿所致回腸平滑肌興奮的作用，對正常離體腸管也具有明顯的抑制作用，同時可抑制脾虛小鼠的腸推進(jìn)，并可抑制蓖麻油引起的小鼠腹瀉，由此為臨床止瀉藥提供一種新的選擇。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

合成新獸藥-硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜

硝唑尼特和鹽酸丙硫咪唑亞砜是新型抗人畜禽寄生蟲感染藥物， 項(xiàng)目完成了硝唑尼特、鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝優(yōu)化，硝唑尼特的制備工 藝收率達(dá)到 65%-75%；鹽酸丙硫咪唑亞砜的制備工藝收率達(dá)到 95.87%以上。成 功研制出畜禽用硝唑尼特原料藥及片劑、混懸液,鹽酸丙硫咪唑亞砜原料藥及注 射液、可溶性粉，填補(bǔ)了國內(nèi)空白?，F(xiàn)已申報(bào)國家發(fā)明專利 6 項(xiàng)，制定質(zhì)量標(biāo) 準(zhǔn) 6 項(xiàng)，獲得新產(chǎn)品新技術(shù)證書 3 個。 生產(chǎn)條件及經(jīng)濟(jì)效益預(yù)測：目前硝唑尼特在國外主要用于人藥使用，在國 內(nèi)尚無成熟的產(chǎn)品與制劑上市。硝唑尼特原料藥采用一步合成法，制劑產(chǎn)品穩(wěn) 定性及安全性均合乎相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)要求，寵物用硝唑尼特混懸液與片劑均屬國內(nèi)外 首創(chuàng)。鹽酸丙硫咪唑亞砜對人畜禽寄生蟲病具有獨(dú)特療效，且毒性很低，水溶 性好，使用方便，特別是鹽酸丙硫咪唑亞砜是水溶性藥物，適合集約化養(yǎng)殖， 隨著我國集約化養(yǎng)殖規(guī)模的不斷擴(kuò)大，飲水用抗寄生蟲藥物的需求將越來越大， 將會產(chǎn)生巨大的經(jīng)濟(jì)效益和社會效益。 

青島農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-11

注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究

“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為Luse- dra。該藥是由美國Eisai公司研發(fā),臨床上用作成年患者進(jìn)行診斷或治療操作過程的鎮(zhèn)靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥靜脈注射給藥后在體內(nèi)被內(nèi)皮細(xì)胞表面的堿性磷酸酶代謝產(chǎn)生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內(nèi)迅速達(dá)到平衡,從而發(fā)揮劑量依賴性的鎮(zhèn)靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導(dǎo)產(chǎn)生更強(qiáng)效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚可有效地維持結(jié)腸鏡檢查術(shù)患者的鎮(zhèn)靜作用,而III期研究主要針對需要支氣管鏡檢查和小手術(shù)的患者,評價(jià)其鎮(zhèn)靜作用。藥代動力學(xué)分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對于已上市的丙泊酚有較長的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對較短。磷丙泊酚鈉常見的不良反應(yīng)主要有感覺異常、搔癢癥,其他嚴(yán)重不良反應(yīng)有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮(zhèn)靜催眠藥物而言,當(dāng)磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥共同給藥時,可能會產(chǎn)生其他心肌抑制效應(yīng),因此在使用時需要密切注意患者的生命指標(biāo),確保用藥的安全性。

四川大學(xué) 2016-04-14

類肝素藥物-低聚葡甘聚糖醛酸丙酯硫酸酯鈉

研發(fā)階段/n內(nèi)容簡介：利用魔芋精粉為原料，應(yīng)用現(xiàn)代高新微生物酶工程技術(shù)，將魔芋葡甘聚糖酶解成分子量5000-3000的葡甘低聚糖，經(jīng)硫酸雙酯化類肝素藥物，制成膠劑型的抗心腦血管二類中藥，對各類動脈粥樣硬化，腦軟化癥，心肌梗塞、心絞痛，心力衰竭，高血壓，各種血膽固醇過多，脂肪肝、肝硬化及病毒性肝炎類、活血化栓，行氣止痛，改善心腦缺血，抗病毒性感染。具有預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、心腦痛、心腦血管淤血內(nèi)阻的胸痛、眩暈、氣短、胸悶、心痛或病毒性感染炎癥。效果比心血康、脈通和病毒靈更好。已完成臨床前部分研究，

湖北工業(yè)大學(xué) 2021-01-12

連續(xù)不對稱催化氫化生產(chǎn)（S）-異丙甲草胺工業(yè)化技術(shù)

（S）-異丙甲草胺屬氯乙酰胺類芽前除草劑，是一手性農(nóng)藥，其活性是普通外消旋體異丙甲草胺的1.4~1.6倍，在世界范圍內(nèi)正逐步取代異丙甲草胺外消旋體。因此該農(nóng)藥也被稱為理想的綠色農(nóng)藥。以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺，建成年產(chǎn)3000噸工業(yè)化生產(chǎn)裝置。產(chǎn)品經(jīng)江蘇省農(nóng)藥產(chǎn)品質(zhì)量監(jiān)督檢測站檢測，符合Q/320623 NT004-2013標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定要求。

南京工業(yè)大學(xué) 2021-01-12

連續(xù)不對稱催化氫化生產(chǎn)(S)-異丙甲草胺工業(yè)化技術(shù)

以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺。創(chuàng)新開發(fā)出結(jié)構(gòu)新穎的手性雙膦配體催化劑，不對稱氫化反應(yīng)S/C達(dá)1.12×105，氫化產(chǎn)物 ee%值達(dá)91.4%，反應(yīng)壓力由文獻(xiàn)報(bào)道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa，具有活性高、對映體選擇性好的優(yōu)點(diǎn)；開發(fā)出無溶劑連續(xù)不對稱催化氫化技術(shù)，將環(huán)流反應(yīng)器與自動化控制技術(shù)集成，生產(chǎn)效率高；開發(fā)出外消旋阻止技術(shù)進(jìn)行酰胺化，產(chǎn)品ee%值達(dá)88.2%；各步反應(yīng)收率高，總收率達(dá)92.7%（以MEA計(jì)）。擁有2項(xiàng)中國發(fā)明專利授權(quán).

南京工業(yè)大學(xué) 2021-04-13