【項目來源】南京中醫(yī)藥大學科技創(chuàng)新風險基金項目。

【類    別】化藥1類新藥。

【劑    型】片劑。

【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。

【主要技術指標】

6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點。

該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩(wěn)定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩(wěn)定，半衰期較長。

【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發(fā)均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。

【進展情況】已授權發(fā)明專利1項。